青霉素(青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾)
01
规格
①0.12g(20万U);②0.24g(40万U);
③0.48g(80万U);
④0.6g(万U);
⑤0.96g(万U);
⑥2.4g(万U)。
02
药动学
本品内服易被消化酶和胃酸破坏,生物利用度极低。
03
抗菌作用
青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。青霉素对革兰氏阳性菌和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌和螺旋体等高度敏感,常作为首选药。对葡萄球菌、丹毒杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、牛放线杆菌、钩端螺旋体、李氏杆菌等敏感。青霉素类药物属于繁殖期杀菌剂,抗菌机制是抑制细菌细胞壁的合成。哺乳动物的细胞无细胞壁结构,故对动物和人毒性小。
04
作用机理
青霉素类能与细菌细胞质膜上的青霉素结合蛋白结合,引起转肽酶、羧肽酶、内肽酶活性丢失,导致敏感菌黏肽的交叉联结受阻,细胞壁缺损,从而使细菌死亡。
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应用
用于革兰氏阳性球菌所致的链球菌病、马腺疫、猪淋巴结脓肿、葡萄球菌病,以及乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎和创伤感染等;革兰氏阳性杆菌所致的炭疽、恶性水肿、气肿疽、猪丹毒、放线菌病、气性坏疽,以及肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染;钩端螺旋体病。青霉素与氨基糖苷类合用表现为抗菌协同作用,与红霉素、四环素类和酰胺醇类合用表现为颉颃作用。
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安全性与操作
青霉素G钠溶解后,低温冷藏时7d内性状维持稳定,常温下24h维持稳定。
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不良反应
局部用药刺激性强(可用普鲁卡因作为溶剂,以缓解局部注射疼痛)、过敏反应/严重过敏性休克(休克时选用肾上腺素和糖皮质激素);大剂量的使用会凝集血小板,因此大剂量使用青霉素可添加抗凝药物。
mg青霉素G钠含1.7mEqNa+,这对需要限制钠摄入的患畜可能有临床意义。肌内注射剂量若超过mg/ml,可能导致不适。
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禁忌症
仓鼠、沙鼠、豚鼠或南美栗鼠禁用本品。虽然本品注射剂可长期用于治疗兔的脓肿和骨髓炎,但在兔,使用时仍需谨慎,并禁止口服给药。β-内酰胺类抗菌药过敏者禁用。大鼠或小鼠禁用普鲁卡因青霉素。
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注意事项
本品遇酸、碱或氧化剂等迅速失效。本品的水溶剂对温度敏感,现配现用。青霉素(pH为5.5-6.5),含有内酰胺环在酸性或碱性环境下易分解,因此应用生理盐水(pH4.5-7)进行输液。▲特别提示:(5%葡萄糖pH3.2-6.5;10%葡萄糖pH3.2-5.5)。10
药物相互作用
避免与抑菌性抗生素同时使用。体外预混合时,氨基糖苷类药物会钝化青霉素,但若同时注射,二者具有协同作用。普鲁卡因与磺胺类药物相颉颃,因此普鲁卡因青霉素G禁止与磺胺类药物联合使用。
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参考用量
●肌注:一次量,马、牛:1万IU-2万IU/kg,羊、猪、驹、犊:2万-3万IU/kg●犬、猫:3-4万IU/kg●禽:5万IU/kg,每日2-3次,连用2-3d●乳管注入:一次量,每1个乳室,牛10万IU,每日1-2次,连用2-3d。●犬猫静脉:脑膜脑炎、细菌性心内膜炎犬2-3万单位/kg,每日3次。●放线菌、破伤风:2万单位/kg/iv,每日4次。▲特别提醒:肌注时可用0.25%或0.5%普鲁卡因注射液作为溶剂,以缓解局部注射疼痛!!12
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廖老师排版
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